1.     Nguồn gốc

Methadone được tổng hợp lần đầu tiên ở Đức vào năm 1941 và sử dụng với mục đích giảm đau. Năm 1947, methadone đã được sản xuất và đưa vào thị trường Mỹ với tân biệt dược Dolopine. Lần đầu tiên vào năm 1964 tại New York, Hoa Kỳ bác sĩ Maire Nyswander và Vin CentDole đã sử dụng thuốc methadone để điều trị nghiện các chất dạng thuốc phiện.

Ngày nay thuốc methadone đã được áp dụng điều trị nghiện các chất dạng thuốc phiện tại hơn 70 quốc gia trên thế giới như: Mỹ, Anh, Pháp, Trung Quốc, Indonesia … ở Việt Nam năm 1996 viện sức khỏe Tâm thần Bệnh viện Bạch Mai bắt đầu tổ chức nghiên cứu điều trị thay thế nghiện heroin bằng thuốc methadone. Năm 2007 chính phủ cho phép triển khai thí điểm điều trị thay thế nghiện các chất dạng thuốc phiện bằng thuốc Methadone tại thành phố Hải Phòng và thành phố Hồ Chí Minh và hiện nay chương trình đang được mở rộng triển khai tại nhiều tỉnh, thành phố trong cả nước.

2.     Đặc điểm chung

Methadone là một chất đồng vận với các chất dạng thuốc phiện(CDTP), tác động chủ yếu trên thụ thể muy ở vỏ não. Tương tự như morphin và các CDTP khác, methadone có tác dụng giảm đau, giảm ho, yên dịu, giảm hô hấp, gây lệ thuộc nhưng gây khoái cảm yếu.

Methadone có thời gian bán hủy dài (trung bình là 24 giờ)

Methadone có trong danh mục các CDTP của Công ước quốc tế năm 1961 về kiểm soát ma túy, đồng thời thuộc danh mục II Nghị định số 67/2001/NĐ-CP ngày 01/10/2001. Đến năm 2005, thuốc methadone được WHO đưa vào danh mục thuốc thiết yếu.

3.     Methadone là một CDTP tổng hợp

Methadone là một chất đồng vận toàn phần với các CDTP, tác động chủ yếu trên thụ thể muy ở hệ thần kinh trung ương.

Methadone ức chế tái hấp thu Senrotonine và là chất đối kháng không cạnh tranh với thụ thể N-methyl-D-Aspartate (NMDA).

4.     Tác dụng của thuốc methadone

Methadone có tác dụng giảm đau, giảm hội chứng cai Heroin, giảm sự lệ thuộc vào Heroin, gây ngủ, giảm ho, giảm hô hấp, giảm nhu động đường tiêu hóa.

Methadone gây lệ thuộc thuốc nhưng gây khoái cảm yếu, không thèm muốn mạnh mẽ như Heroin, khi đến liều ổn định không có nhu cầu tăng liều, có thể điều chỉnh những thay đổi trong hệ thống dẫn truyền của não bộ.

Methadone còn có tác dụng dễ gây nôn, hạ thân nhiệt, giảm chuyển hóa, co đồng tử, giảm tiết dịch, tăng tiết mồ hôi…

Khi sử dụng thời gian dài, thuốc methadone không gây nhiễm độc mãn tính và không có ảnh hưởng đáng lưu ý nào về mặt nhận thức.

Chính vì thế Methadone được áp dụng để điều trị nghiện các CDTP bất hợp pháp (điều trị duy trì, điều trị hội chứng cai), chăm sóc giảm nhẹ (giảm đau mãn tính, giảm ho cầm tiêu chảy…)

Methadone được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng qua đường uống (khoảng 90%). Tác dụng xuất hiện khoảng 30 phút sau khi uống và đạt nồng độ tối đa trong máu sau khoảng 3-4 giờ. Nồng độ methadone trong máu đạt trạng thái ổn định sau khoảng 5-10 ngày dùng 1 liều nhắc lại hàng ngày.

Tổng hợp: Nguyễn Thị Hường